ANTIBIOTICOS. PERCY ZAPATA MENDO, CARMEN ZAPATA MENDO.

ANTIBIOTICOS

Descripción

Los antibióticos, o agentes antimicrobianos, son sustancias (obtenidas de bacterias u hongos, o bien obtenidas de síntesis química) que se emplean en el tratamiento de infecciones.

La elección de uno u otro antibiótico en el tratamiento de una infección depende del microorganismo (obtenido por cultivo o supuesto por la experiencia), de la sensibilidad del microorganismo (obtenida por un antibiograma o supuesta por la experiencia), la gravedad de la enfermedad, la toxicidad, los antecedentes de alergia del paciente y el costo. En infecciones graves puede ser necesario combinar varios antibióticos.

La vía de administración puede ser oral (cápsulas, sobres), tópica (colirios, gotas, etc) o inyectable (intramuscular o intravenosa). Las infecciones graves suelen requerir la vía intravenosa.

MECANISMOS DE ACCIÓN Y CLASIFICACIÓN

Los antibióticos actúan a través de 2 mecanismos principales: Matando los microorganismos existentes (acción bactericida), e impidiendo su reproducción (acción bacteriostática). Su mecanismo de acción predominante los divide en 2 grandes grupos:

Bactericidas y Bacteriostáticos.

• Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas)

• Glicopéptidos (Vancomicina, teicoplanina)

• Aminoglucósidos (Grupo estreptomicina)

• Quinolonas (Grupo norfloxacino)

• Polimixinas Bacteriostáticos

• Macrólidos (Grupo eritromicina)

• Tetraciclinas

• Cloramfenicol

• Clindamicina, Lincomicina

• Sulfamidas

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIBIOTICOS

• Alergia. Muchos antibióticos producen erupciones en la piel y otras manifestaciones de alergia (fiebre, artritis, etc), en un pequeño número de personas predispuestas.

• Disbacteriosis. Al eliminar también bacterias "buenas" (de presencia deseable en el tubo digestivo) pueden producir dolor y picor en la boca y la lengua, diarrea, etc.

• Sobrecrecimientos. Algunos antibióticos eliminan unas bacterias pero hacen crecer otras bacterias u hongos.

• Resistencias. Las bacterias intentan hacerse resistentes rápidamente a los antibióticos, y la administración continua o repetida de antibióticos para enfermedades menores favorece la aparición de estas resistencias.

• Toxicidad. Los antibióticos pueden dañar los riñones, el hígado y el sistema nervioso, y producir todo tipo de alteraciones en los glóbulos de la sangre.

ANTIBIOTICOS BETA-LACTÁMICOS

PENICILINAS

Las penicilinas son los antibióticos más antiguos, y siguen siendo los de primera elección en muchas infecciones. Actúan rompiendo la pared bacteriana. Existen muchos tipos de penicilina:

1. Penicilina G. Se utiliza por vía intravenosa (penicilina G sódica), intramuscular (penicilina G procaína, penicilina G benzatina), u oral (penicilina V). Es de primera elección en infecciones como las causadas por estreptococos o en la sífilis. Muchas bacterias, sin embargo, la inactivan produciendo un enzima (beta-lactamasa).

2. Penicilinas resistentes a la beta-lactamasa (tipo cloxacilina). Pueden con algunas bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo.

3. Aminopenicilinas (Amoxicilina, ampicilina, etc). Tienen más actividad frente a los microorganismos llamados ‘gram-negativos’, y si se asocian con sustancias como el ácido clavulánico o el sulbactam, también pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo.

4. Penicilinas antipseudomona. (Tipo carbenicilina o piperacilina). Como su nombre indica, pueden actuar contra Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves).

CEFALOSPORINAS

Son antibióticos en parte similares a las penicilinas, pero a diferencia de aquéllas (que proceden parcial o totalmente del hongo Penicillium), las cefalosporinas son totalmente de síntesis química. Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", según el tipo de bacterias que atacan:

1. Cefalosporinas de 1ª generación: cefadroxilo, cefalexina, cefalotina, cefazolina.

2. Cefalosporinas de 2ª generación: cefaclor, cefuroxima, cefonicid, cefamandol, ...

3. Cefalosporinas de 3ª generación: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefixima, ...

OTROS ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS

Imipenem y aztreonam son los prototipos de nuevos grupos antibióticos beta-lactámicos. El ácido clavulánico o el sulbactam tienen muy poca actividad, pero inhiben la beta-lactamasa que producen muchas bacterias, por lo que se asocian con otras penicilinas para aumentar su actividad.

AMINOGLÚCIDOS

• Estreptomicina. Actualmente se usa (generalmente asociada) para tratar tuberculosis y brucelosis, y en infecciones raras como tularemia y peste.

• Neomicina. Se usa sólo por vía tópica (pomadas, colirios, gotas para los oídos, etc), por su toxicidad. Puede producir alergias de contacto.

• Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina. Se usan sólo en infecciones graves por microorganismos de los llamados ‘gram-negativos’.

Todos los aminoglucósidos son tóxicos sobre el riñón y el oído.

MACRÓLIDOS

La eritromicina y fármacos similares (claritromicina, azitromicina, etc) son activos, sobre todo, frente a microorganismos de los llamados ‘gram-positivos’ y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonías ,etc), sobre todo en alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago en muchas personas.

TETRACICLINAS

Las tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina, aureomicina…) tienen un espectro de actividad muy amplio. Se utilizan en infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc, y en la sífilis en alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago,sobreinfecciones, manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en niños y fetos de mujer gestante. Nunca deben usarse en niños menores de 8 años ni en el 1.er trimestre de gestación.

CLORAMFEMICOL

Es un antibiótico de espectro muy amplio, pero puede producir una anemia aplásica (falta completa de glóbulos rojos por toxicidad sobre la médula ósea), que puede llegar a ser mortal. Por ello, su empleo se limita al uso tópico en colirios y gotas para los oídos ("chemicetina"); así como para infecciones muy graves cuando los otros antibióticos son menos eficaces o más tóxicos, como por ejemplo fiebre tifoidea y algunas meningitis.

GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA

Son antibióticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alérgicos a penicilina.

LINCOMICINA Y CLINDAMICINA

Son activos también frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero además pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. También se emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alérgicos a penicilina. La clindamicina se utiliza tópicamente en algunas infecciones de piel.

METRONIDAZOL

Se utiliza contra unos microorganismos llamados protozoos (Giardia, Tricomona y otros), y también contra los llamados anaerobios. Dependiendo del tipo de infección, se puede usar por vía oral, intravenosa o en óvulos vaginales.

QUINOLONAS

Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las más antiguas (ácido nalidíxico, ácido pipemídico) sólo actúan contra algunos microorganismos de los llamados ‘gram-negativos’ y se utilizan sólo como antisépticos urinarios (en infecciones leves de orina). Las más recientes, o fluoroquinolonas, incluyen fármacos como norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino, y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves).

SULFAMIDAS

Son agentes antimicrobianos sintéticos, bacteriostáticos, con un espectro amplio que abarca la mayoría de los "gram-positivos" y muchos ‘gram-negativos’. Actualmente en relativo desuso, a excepción de algunas sulfamidas tópicas (sulfadiazina argéntica, mafenida), y de la combinación trimetoprim-sulfametoxazol (o cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de elección para el tratamiento y la prevención de la neumonía por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con SIDA.

OTROS ANTIBIÓTICOS Y QUIMIOTERAPICOS

Los tuberculostáticos son un grupo de fármacos (rifampicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida…) referidos en la guía TUBERCULOSIS. Los polipéptidos (polimixina B, colistina, bacitracina) son tóxicos y su uso se limita a la aplicación tópica. La espectinomicina se emplea sólo en el tratamiento de las infecciones gonocócicas.

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